埃索美拉唑肠溶胶囊研究数据

埃索美拉唑镁肠溶胶囊是由阿斯利康于2008年2月研发上市的新一代质子泵抑制剂(PPI)，商品名为耐信（Nexium），已在多国上市。我们将自研产品埃索美拉唑肠溶胶囊与阿斯利康（AstraZeneca）生产的Nexium进行了系统的对比研究，体外释放方面六批样品的相似因子f₂均在50～100之间。埃索美拉唑镁肠溶胶囊的相对生物利用度为107.8±21.9％。比格犬药动学参数经方差分析、双单侧t检验、（1-2α）%置信期间法和Wilcoxon非参数检验证明，两制剂C_max，AUC _0-t，AUC_0-∞和t_max等效。同时对有关物质进行了全面研究。

pH6.8磷酸盐缓冲液中相似因子f2＝65.9，且自制样品和参比样品在15 分钟的溶出度均大于85%时，可认为药物的生物利用度不受溶出行为的限制，即制剂的行为与溶液相似，说明在pH6.8磷酸盐缓冲液中释放行为一致；pH6.0磷酸盐缓冲液中相似因子f2＝88.8；介质3中相似因子f2＝81.5。由由自制样品和参比样品相似因子的结果可知，两制剂的体外释药行为无显著性差异。

    自制样品和参比制剂的动物药代动力学研究：健康受试比格犬分两组进行随机双交叉单剂量试验，测定埃索美拉唑镁肠溶胶囊(40mg/粒)受试制剂和参比制剂的相对生物利用度。经方差分析、双单侧t检验、（1-2α）%置信期间法和Wilcoxon非参数检验证明，两制剂的Cmax，AUC 0-t，AUC0-∞和tmax等效。